【药品名称】
通用名称：注射用头孢匹胺钠
英文名称：Cefpiramide sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaopi’an Na
【成 份】本品主要成份为头孢匹胺钠。
化学名称：（6R，7R）-7-[（R）－2-（4-羟基－6-甲基-3-吡啶羰基氨基）-2-（对羟基苯基）乙酰氨]-3-[[（1-甲基-H-四唑-5-基）硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐。
化学结构式：
分子式：C25H23N8NaO7S2
分子量：634.62
本品辅料为：苯甲酸钠、注射用水。
【性 状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【规 格】以C25H23N8O7S2计（1）0.5g （2）1.0g （3）2.0g
【不良反应】
据文献报道，本品在上市前和上市后所进行的临床研究统计分析15442例中，出现不良反应和实验室检查异常者617例（4%）主要为少见的腹泻、恶心等消化道症状，以及皮疹等皮肤症状，白细胞减少、嗜酸性细胞增多等血象异常，BUN、肌酐升高等肾功能异常，GOT、GPT升高等肝功能异常者。
1.严重不良反应
（1）过敏性休克（＜0.1%）
密切观察，出现症状时应停药，并进行适当处理。
（2）急性肾功能衰竭等严重肾功能障碍（＜0.1% ）
定期检查肾功能，密切观察，发现异常时，应停药并进行适当处理。
（3）伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎（＜0.1%）
出现腹痛、频繁腹泻等症状时，就立即停药，并进行适当处理。
（4）间质性肺炎、肺嗜酸性细胞浸润综合征（＜0.1%）
出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光片异常、嗜酸性白细胞增多等症状时，应停药，并给予皮质激素，进行适当处理。
2.同类药物出现的严重不良反应
（1）恶性大疱性多形红斑（Stevens-Johnson氏综合征）、中毒性表皮坏死综合征（Lyell综合征）
据报告使用其它头孢菌素类抗生素时，偶见恶性大疱性多形红斑（Stevens-Johnson氏综合征）、中毒性表皮坏死综合征（Lyell综合征），应密切观察，出现异常时，应停药并进行适当处理。
（2）溶血性贫血
据报告使用其它头孢菌素类抗生素（CET、CER等）时，出现溶血性贫血，发现异常时，应停药并进行适当处理。
3.其它不良反应
出现下列不良反应时，应根据需要采取减少剂量、停药等适当措施
※ 出现这类症状时，应停药等并进行适当处理。
【禁 忌】有本药成份所致过敏性休克既往史的病人禁用；对本药成份或头孢菌素类抗生素有过敏史的病人禁用。
【注意事项】
（1）重度肝肾功能障碍者，应适当调节用药量及用药时间，慎重给药。
（2）应用本药时，为防止出现耐药菌，原则上应确定敏感性后用药，给药疗程应控制在治疗疾病所需的最短时间内。
（3）对青霉素类抗生素有过敏史的病人；本人或双亲、兄弟姐妹中支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的病人；严重肝肾功能障碍的患者[本药可持续保持血中浓度，故须减少剂量或延长给药间隔]；进食不良的病人或非经口摄取营养的病人、全身状态欠佳的病人[可出现维生素K缺乏症状，应密切观察]，应慎用。
（4）有可能发生过敏性休克，需充分问诊。
（5）用药时须做好抢救过敏性休克的准备，用药后须使病人保持安静状态，密切观察。
（6）在用药期间和用药后一周不宜饮酒，否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。
（7）长期使用本品可导致产生耐药菌，结肠中耐药梭状芽孢杆菌的增生可能导致伪膜性结肠炎，引起严重腹泻。
（8）使用试纸条反应以外的班氏试剂、费林氏试剂、尿糖试药丸进行尿糖检查时，有时出现假阳性反应，应予以注意。
（9）直接血清抗球蛋白检验时有时出现阳性反应，应予以注意。
（10）据报道，在幼小大鼠皮下注射实验中，发现有促睾丸萎缩、抑制精子形成的作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本药尚未确立围产期给药的安全性，因此，当判断治疗的有益性超过危险性时，才可用于围产期妇女或有可能妊娠的妇女。
【儿童用药】本药尚未确立对早产儿或新生儿的安全性。
【老年用药】
用于老年人时，应注意以下问题，控制剂量及给药间隔，密切观察病人状态，慎重给药。
（1）老年人生理功能下降，易于出现不良反应。
（2）老年人有时出现维生素K缺乏所致出血倾向。
【药物相互作用】
（1）禁止饮酒或含酒精性饮料。（2）同服抗凝药可能会产生协同作用，导致出血。（3）同时使用时注意事项
【药理过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
药理作用
1.抗菌作用
1）对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时，对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵革兰氏阴性杆菌有很强的抗菌活性。本药的作用为杀菌，并对各种细菌产生的β-内酰酶稳定。
2）用于实验性感染（小鼠）时，呈现优良的治疗效果。
3）对青霉素类、其它头孢菌素类或氨基糖甙类抗生素耐药的细菌，尤其是对绿脓杆菌敏感。
2.作用机制
与青霉素结合蛋白（PBP）的1A，1B及3有很强的亲和性，抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。
毒理研究：未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药代动力学】
1.血中浓度
健康成人静注本品0.5g和1g时，血中浓度于5分钟后达到163μg/ml和264μg/ml，于12小时后分别降到10.7μg/ml和17.7μg/ml，血中浓度半衰期均为4.5小时。经1小时静滴1g和2g时，滴注结束时的血中浓度达到峰值，分别为215μg/ml和306μg/ml，滴注开始12小时后分别降到14.7μg/ml和30.6μg/ml。血中浓度高且呈持续性。连续给药无蓄积。
2.排泄
健康成人静脉给药后24小时以内的尿中排泄率约为23%，给药12～24小时后尿中仍保持约50μg/ml的高浓度。本品大部分由胆汁排泄，胆汁中头孢匹胺的浓度大于血浆中的10倍，丙磺舒不影响头孢匹胺的消除。
3.在体液和组织内的分布
本品在肝胆组织的分布浓度很高，在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤和烧伤组织及痰液中分布良好。
4.肝肾功能障碍时的血中浓度
给肝肾功能障碍病人静注1g后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势。肝硬化代偿期病人的血中浓度半衰期约为健康成人的2倍，肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康成人的1.2～1.9倍。给肾功能障碍的病人静注0.5g后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势，然而即使是Ccr不到10ml/min的病例，其血中浓度半衰期也只延长约1.3倍，未证实同Ccr有密切关系。这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素。
Ccr(ml/min) ≥90 90～60 60～30 30～10 ＜10
T1/2（hr） 4.06 6.22 4.44 7.5 5.18
5.代谢
在机体内几乎不代谢，尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物。
6.儿童的血中浓度及排泄
用于儿童时的药代动力学与成人相同，血中浓度半衰期为3.6～4小时，8小时以内的尿中排泄率为21～25%。
【贮 藏】遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
【包 装】管制抗生素瓶装，1瓶／盒，10瓶／盒。
【有 效 期】18个月。
【执行标准】YBH09112004-2016Z
【批准文号】0.5g:国药准字H20054491; 1.0g:国药准字H20040904；2.0g:国药准字H20054490。
【生产企业】
企业名称：山东罗欣药业集团股份有限公司
生产地址：山东省临沂高新技术产业开发区罗七路
邮政编码：276017
电话号码：0539-8257899 8481991
传真号码：0539-8481990
售后服务：0539-8242699
网 址：www.luoxin.cn
如有问题可与生产企业联系
由金黄色葡萄球菌属、链球菌属（除肠球菌外）、厌氧球菌属、厌氧链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根氏变形杆菌属、假单孢菌属、流感嗜血杆菌、不动杆菌、拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列感染：
1）败血症；
2）烧伤、手术切口等继发性感染；
3）咽喉炎（咽喉脓肿）、急性支气管炎、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、慢性支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸；
4）肾盂炎、胆管炎；
5）腹膜炎（包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿）；
6）子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎；
7）脑膜炎；
8）颌关节炎、颌骨周围蜂窝组织炎。
成人
常用量为头孢匹胺每天1～2g，分2次静脉注射或静脉滴注。难治性或严重感染时，根据不同症状可增至每天4g，分2～3次静脉滴注。
儿童 常用量为按体重每天每公斤30～80mg，分2～3次静脉滴注。难治性或严重感染时，根据不同症状可增至每天每公斤150mg，分2～3次静脉滴注。
给药方法及注意事项
（1）静脉滴注本品时，加入葡萄糖液、电解质液、氨基酸液等输液中，经30～60分钟滴注完毕；
（2）本药只能用于静脉给药。不得使用注射用水溶解静滴用药，因为溶液不等渗；
（3）大剂量静脉给药时，有时引起血管痛和血栓性静脉炎，为了预防出现这类症状，应注意注射液的溶解、注射部位的选择、注射方法等，注射速度应尽量缓慢；
（4）溶解后须迅速使用，需要保存时，务必于24小时内使用。
（5）头孢匹胺不应与其它药物在同一容器中混合点滴使用。
