【药品名称】

    通用名称：注射用盐酸米托蒽醌

    英文名称：Mitoxantrone Hydrochloride for Injection 

    汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Mituoenkun

【成    份】本品主要成份为盐酸米托蒽醌。

    化学名称：1，4-二羟基-5，8-双[[2-[（2-羟乙基）氨基]乙基]氨基]-9，10-蒽醌二盐酸盐

    化学结构式：

    分子式：C₂₂H₂₈N₄O₆·2HCl

    分子量：517.41

    本品辅料为：甘露醇、注射用水。

【性    状】 

    本品为蓝黑色疏松状或无定形固体;有引湿性。

【规    格】5mg（按米托蒽醌计算）

【不良反应】

    1、中度骨髓抑制，主要是白细胞和血小板减少，为剂量限制性毒性。

    2、心脏毒性，可有心悸、早搏及心电图异常等，其发生与总剂量有关，总剂量超过140～160mg/m²时，心肌损害加重。在用过阿霉素，纵隔部位接受过放射治疗或原有心脏疾病的患者，总剂量不宜超过100～120mg/m²。文献报道本品发生心力衰竭的最低剂量为55～255mg/m²，发生在左心室排血量减少的最低剂量为21～150mg/m²。在使用阿霉素总剂量超过350mg/m²的患者，应在严密观察下使用本品，总剂量超过450mg/m²的患者不宜再用本品。

    3、可有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等消化道反应。

    4、偶见乏力、脱发、皮疹、口腔炎、尿道感染等。

    5、静脉滴注药液外溢时，会发生严重的局部反应。

【禁    忌】1、对本品过敏者禁用。

    2、妊娠及哺乳期妇女禁用。

    3、有骨髓抑制或肝功能不全者禁用。

    4、呈恶液体质，伴有心、肺功能不全的病人禁用。

【注意事项】

    1、用药期间应密切随访血象、肝肾功能、心电图，必要时还需测定左心室排血量、超声心动图等，当白细胞<1500/mm³应停药。

    2、有心脏疾病、用过蒽环类药物或胸部放射治疗的患者，应密切注意心脏毒性的发生。用药过程中，注意有无咳嗽、气急、浮肿等提示心力衰竭的症状。

    3、与其它抗肿瘤药物联用时，可能会加重对骨髓的抑制，应减量。

    4、不宜作鞘内注射，可能会引起截瘫。

    5、本品不能与其它药物共同滴注。静滴时，注意局部药液有无渗漏，如有发生，停止滴注，选另一静脉滴入。

    6、本品遇低温可能析出晶体，可将输液瓶置热水中加温，晶体溶解后使用。

    7、本品由尿排出，可使尿呈蓝色，不需处理。

【孕妇及哺乳期妇女用药】米托蒽醌有潜在性的生殖毒性，故孕妇禁用。本品可从乳汁分泌致乳儿损伤，选用时应权衡利弊，哺乳妇女最好不用。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】老年患者较年轻患者对本品的消除率下降，故原有肝、肾疾病患者慎用。

【药物相互作用】本品与伴随用药的药代动力学研究还未进行。与其它抗癌药联用，可加重对骨髓的抑制，与阿霉素同用可加重心脏毒性。

【药物过量】国外报道，偶然一次4例病人注射140～180mg/m²的米托蒽醌，由于严重的白细胞减少伴感染而死亡。

【药理毒理】 

    药理作用

    米托蒽醌为蒽醌类抗肿瘤药，通过与DNA反应而产生抗肿瘤作用，但其作用机理尚未完全阐明。本品对体外培养的增殖性和非增殖性人细胞均有杀细胞作用，这提示其缺乏细胞周期特异性。

    毒理研究

    动物试验提示本品具有致突性和致癌作用。尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，若患者在孕期使用本品或使用本品时怀孕，应被告知对胎儿的潜在危害。有生育可能的女性患者应避免怀孕。

    本品可在人乳中排泄，有报道本品末次给药后28天乳汁中仍可明显检出（18ng/ml）。鉴于本品可引起婴儿严重的不良反应，给药前应停止哺乳。

【药代动力学】

    本品静脉滴注后，迅速分配到各组织中与其结合，以后缓慢释放，以肝脏、骨髓、心肺等为多，分布容积为522L/m²，血药浓度很快下降。在多数病例中，药时曲线符合三室模型。

    静脉给药15～90mg/m²，给药剂量与血药浓度呈线性关系。

    本品在血浆中的浓度为26-455ng/ml时，血浆蛋白结合率为78%。本品主要经肝脏代谢，通过胆汁从粪排出，6～11%经肾脏排泄。排出物主要为原药，亦有少量的代谢物。本品T1/2为40～120小时，有腹水等增加药物分布容积因素者，T1/2可进一步延长。此时药物应减量。

    本品在老年人群的清除率比年轻人降低（前者21.3L/hr/m²，后者28.3L/hr/m²）。肝功能不全者，排除减少，其AUC值是肝功能正常者的3倍。通过血透和腹透不能使本品完全排除。

【贮    藏】遮光，密闭保存。

【包    装】抗生素玻璃瓶装，1瓶／盒、10瓶／盒、20瓶／盒、50瓶／盒。

【有 效 期】24个月。

【执行标准】《中国药典》2015年版二部

【批准文号】国药准字H20056427

【生产企业】

 企业名称：山东罗欣药业集团股份有限公司

 生产地址：山东省临沂高新技术产业开发区罗七路 

 邮政编码：276017

 电话号码：0539-8257899  8481991

 传真号码：0539-8481990

 售后服务：0539-8242699

 网　　址：www.luoxin.cn

用于恶性淋巴瘤、乳腺癌和各种急性白血病。

    将本品溶于50ml以上的生理盐水或5％葡萄糖注射液中静脉滴注，时间不少于30分钟。

    成人：单用本品一次12～14mg/m²体表面积，每3～4周一次；或4～8mg/m²，一日一次，连用3～5天，间隔2～3周。

    联合用药：按体表面积一次5～10mg/m²。