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艰苦创业、诚信为本、开拓创新、严细守纪

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解热镇痛类

洛索洛芬钠分散片

【规    格】60mg(以洛索洛芬钠无水物计)

【包    装】铝塑包装;6片/板、8片/板、9片/板、10片/板、12片/板;1板/盒、2板/盒。

【单    位】片

【批准文号】国药准字H20163219

 



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  • 药品介绍
  • 适应症
  • 用法用量

【药品名称】

    通用名称:洛索洛芬钠分散片

    英文名称:Loxoprofen Sodium Dispersible Tablets

    汉语拼音:Luosuoluofenna Fensanpian


【成    份】本品主要成份为洛索洛芬钠。

    化学名称:2-[4-(2-氧代环戊基甲基)苯基]丙酸钠二水合物。

    化学结构式:              

        9.png     

    分子式:C15H17NaO3·2H2O

    分子量:304.31


【性    状】

    本品为白色或类白色片。


【规    格】60mg(以洛索洛芬钠无水物计)


【不良反应】据国外文献报道:

   (本项包括不能计算频度的不良反应报告)

    总病例13,486例中,不良反应报告例为409例(3.03%)。主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%)、浮肿及水肿(0.59%)、皮疹及荨麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等报告。

   (1)重大不良反应

    1)休克(不明频度):会引起休克,故应注意观察,若出现异常应速停药并适当处理。

    2)溶血性贫血(不明频度):会出现溶血性贫血,故应进行血液检查等并注意观察,若出现异常应速停药并给予适当处理。

    3)皮肤粘膜眼综合征(不明频度):会出现皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征),故应注意观察,若出现异常应速停药并给予适当处理。

    4)急性肾功能衰竭(不明频度)、肾病综合征(不明频度):会出现急性肾功能衰竭、肾病综合征,故应注意观察,若出现异常应速停药并给予适当处理。

    5)间质性肺炎(不明频度):会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎,若出现此类症状,应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处理。

    6)再生障碍性贫血:据报道,其他非甾类消炎镇痛剂,会出现再生障碍性贫血。

    (2)其他不良反应


不良反应频度


0.1~1%未满

0.05~0.1%未满

0.05%未满

过敏症【注】

皮疹

瘙痒感

荨麻疹

消化系统

腹痛、胃部不适感、食欲不振、恶心及呕吐、腹泻

消化性溃疡【注】、便秘、胃灼热、口腔炎

消化不良

精神神经系统

嗜睡


头痛

血液



贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸粒细胞增多

肝脏

GOT上升、GPT上升


ALP上升

其他

浮肿


心悸、颜面热感

注:发生过敏症状时应停药。


【禁    忌】

     1、已知对本品过敏的患者。

     2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

     3、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

     4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

     5、有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

     6、重度心力衰竭患者。


【注意事项】

      1、避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

     2、根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。

     3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎、克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。

     4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险,有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。

    患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

    5、和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

    6、有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。

    7、NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。


【孕妇及哺乳期妇女用药】

    1、孕妇或可能妊娠的妇女,仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药(尚未确立妊娠期用药的安全性)。

    2、大鼠的动物试验有延迟分娩的报告。

    3、妊娠晚期大鼠给药试验,有收缩胎仔动脉导管的报告。故妊娠晚期妇女禁用本品。

    4、大鼠动物试验有乳汁吸收的报告,故哺乳期妇女应避免用药。


【儿童用药】尚未确立早产儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿用药的安全性,故不推荐儿童用药。


【老年用药】高龄患者易出现不良反应,故应从低剂量开始给药,并观察患者状态,慎重用药。


【药物相互作用】本品与以下药物合用时应注意以下药物相互作用:

药物名称  

临床症状及处理方法

机理及危险因子

香豆素类抗凝血剂

(华法林等)

会增强该药抗凝血作用,注意必要时应减量。

因本品抑制前列腺素的生物合成,从而抑制血小板凝集,降低血液凝固力,对该药的抗凝血起相加作用。


磺酰脲类降血糖药

(甲苯磺丁脲等)

会增强该药的降血糖作用,注意必要时应减量。

本品在人体的蛋白结合率洛索洛芬钠为97.0%,trans-OH体为92.8%。

因此与蛋白结合率高的药物合用时,会增加合用药物的血中活性成分,而增加该药的作用。

新喹诺酮类抗菌药

(依诺沙星等)

有可能增强该药的痉挛诱发作用。

新喹诺酮类抗菌药会抑制中枢神经系统的抑制性神经传递物质GABA与受体结合,引起痉挛诱发作用,合用本品会增强其抑制作用。

锂制剂(碳酸锂)

有可能使血中锂浓度上升而引起锂中毒,故注意血中锂浓度,必要时应减量。   


虽不太明确,但因本品抑制肾脏的前列腺素生物合成,而减少碳酸锂的

肾排泄,并使血中浓度上升。

噻嗪类利尿药(氢氟噻嗪及氢氯噻嗪等)

有可能减弱该药的利尿及降压作用。

因本品抑制肾脏的前列腺素生物合成,而减少水及钠排泄。


【药理毒理】洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药,具有较好的镇痛消炎作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道吸收后变换成活性代谢物e而发挥作用。

    药理作用:据国外文献报道:

    1、镇痛作用

    (1)在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10~20倍。

    (2)在大鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg,镇痛作用与萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3~5倍。

    (3)在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4~6倍。

    (4)本品的镇痛作用部位为末梢,属外周性的。

    2、抗炎症作用

    洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿(大鼠)、佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症,显示与酮洛芬钠及萘普生几乎同等的抗炎症作用。

    3、解热作用

    洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠),显示与酮洛芬钠及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。

    毒理研究:致癌性、生殖毒性、遗传毒性和长期毒性未见文献报道。

 

【药代动力学】据国外文献报道:

    16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。

    5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠,1小时后洛索洛芬钠及trans-OH体的血浆蛋白结合率分别为97.0%、92.8%。

    本品迅速通过尿液排泄,大部分以洛索洛芬钠或trans-OH体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。服用8小时后,约50%排出体外。

    5例健康成人口服给予洛索洛芬钠,每次60mg,一日3次,连续服用5天,与1次口服时相比均无明显差异,未见蓄积性。

 

【贮    藏】遮光、密封,在25℃以下干燥处保存。

 

【包    装】铝塑包装;6片/板、8片/板、9片/板、10片/板、12片/板;1板/盒、2板/盒。

 

【有 效 期】18个月。

 

【执行标准】YBH00142008

 

【批准文号】国药准字H20163219

 

【生产企业】

  企业名称:山东裕欣药业有限公司

  生产地址:临沂市罗庄区罗七路中段西侧

  邮政编码:276017

  电话号码:0539-8257899 8481991

  传真号码:0539-8481990

  售后服务:0539-8242699

  网    址:www.luoxin.cn

 


 1、用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合征的消炎和镇痛;

 2、用于手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎;

 3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)的解热和镇痛。

 


口服,服用时可将本品加入适量水中,搅拌均匀后服用,不宜空腹服药:

 1、用于适应症1及2时,成人1次60mg(1片),1日3次。顿服时,1次60~120mg(1~2片),应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。

 2、用于适应症3时,成人1次顿服60mg(1片),应随年龄及症状适当增减。推荐一日2次,1次60mg,每日最大剂量不超过180mg(3片)或遵医嘱。另外,空腹时不宜服药。