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艰苦创业、诚信为本、开拓创新、严细守纪

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肿瘤疾病

注射用盐酸米托蒽醌

【规    格】5mg(按米托蒽醌计算)

【包    装】抗生素玻璃瓶装,1瓶/盒、10瓶/盒、20瓶/盒、50瓶/盒。

【单    位】瓶

【批准文号】国药准字H20056427


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  • 药品介绍
  • 适应症
  • 用法用量

【药品名称】

    通用名称:注射用盐酸米托蒽醌

    英文名称:Mitoxantrone Hydrochloride for Injection 

    汉语拼音:Zhusheyong Yansuan Mituoenkun


【成    份】本品主要成份为盐酸米托蒽醌。

    化学名称:1,4-二羟基-5,8-双[[2-[(2-羟乙基)氨基]乙基]氨基]-9,10-蒽醌二盐酸盐

    化学结构式:

分子式.png

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    分子式:C22H28N4O6·2HCl

    分子量:517.41

    本品辅料为:甘露醇、注射用水。


【性    状】 

    本品为蓝黑色疏松状或无定形固体;有引湿性。


【规    格】5mg(按米托蒽醌计算)


【不良反应】

    1、中度骨髓抑制,主要是白细胞和血小板减少,为剂量限制性毒性。

    2、心脏毒性,可有心悸、早搏及心电图异常等,其发生与总剂量有关,总剂量超过140~160mg/m2时,心肌损害加重。在用过阿霉素,纵隔部位接受过放射治疗或原有心脏疾病的患者,总剂量不宜超过100~120mg/m2。文献报道本品发生心力衰竭的最低剂量为55~255mg/m2,发生在左心室排血量减少的最低剂量为21~150mg/m2。在使用阿霉素总剂量超过350mg/m2的患者,应在严密观察下使用本品,总剂量超过450mg/m2的患者不宜再用本品。

    3、可有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等消化道反应。

    4、偶见乏力、脱发、皮疹、口腔炎、尿道感染等。

    5、静脉滴注药液外溢时,会发生严重的局部反应。


【禁    忌】1、对本品过敏者禁用。

    2、妊娠及哺乳期妇女禁用。

    3、有骨髓抑制或肝功能不全者禁用。

    4、呈恶液体质,伴有心、肺功能不全的病人禁用。


【注意事项】

    1、用药期间应密切随访血象、肝肾功能、心电图,必要时还需测定左心室排血量、超声心动图等,当白细胞<1500/mm3应停药。

    2、有心脏疾病、用过蒽环类药物或胸部放射治疗的患者,应密切注意心脏毒性的发生。用药过程中,注意有无咳嗽、气急、浮肿等提示心力衰竭的症状。

3、与其它抗肿瘤药物联用时,可能会加重对骨髓的抑制,应减量。

    4、不宜作鞘内注射,可能会引起截瘫。

    5、本品不能与其它药物共同滴注。静滴时,注意局部药液有无渗漏,如有发生,停止滴注,选另一静脉滴入。

    6、本品遇低温可能析出晶体,可将输液瓶置热水中加温,晶体溶解后使用。

    7、本品由尿排出,可使尿呈蓝色,不需处理。


【孕妇及哺乳期妇女用药】米托蒽醌有潜在性的生殖毒性,故孕妇禁用。本品可从乳汁分泌致乳儿损伤,选用时应权衡利弊,哺乳妇女最好不用。


【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。


【老年用药】老年患者较年轻患者对本品的消除率下降,故原有肝、肾疾病患者慎用。


【药物相互作用】本品与伴随用药的药代动力学研究还未进行。与其它抗癌药联用,可加重对骨髓的抑制,与阿霉素同用可加重心脏毒性。


【药物过量】国外报道,偶然一次4例病人注射140~180mg/m2的米托蒽醌,由于严重的白细胞减少伴感染而死亡。


【药理毒理】 

    药理作用

    米托蒽醌为蒽醌类抗肿瘤药,通过与DNA反应而产生抗肿瘤作用,但其作用机理尚未完全阐明。本品对体外培养的增殖性和非增殖性人细胞均有杀细胞作用,这提示其缺乏细胞周期特异性。

    毒理研究

    动物试验提示本品具有致突性和致癌作用。尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料,若患者在孕期使用本品或使用本品时怀孕,应被告知对胎儿的潜在危害。有生育可能的女性患者应避免怀孕。

    本品可在人乳中排泄,有报道本品末次给药后28天乳汁中仍可明显检出(18ng/ml)。鉴于本品可引起婴儿严重的不良反应,给药前应停止哺乳。


【药代动力学】

    本品静脉滴注后,迅速分配到各组织中与其结合,以后缓慢释放,以肝脏、骨髓、心肺等为多,分布容积为522L/m2,血药浓度很快下降。在多数病例中,药时曲线符合三室模型。

    静脉给药15~90mg/m2,给药剂量与血药浓度呈线性关系。

    本品在血浆中的浓度为26-455ng/ml时,血浆蛋白结合率为78%。本品主要经肝脏代谢,通过胆汁从粪排出,6~11%经肾脏排泄。排出物主要为原药,亦有少量的代谢物。本品T1/2为40~120小时,有腹水等增加药物分布容积因素者,T1/2可进一步延长。此时药物应减量。

    本品在老年人群的清除率比年轻人降低(前者21.3L/hr/m2,后者28.3L/hr/m2)。肝功能不全者,排除减少,其AUC值是肝功能正常者的3倍。通过血透和腹透不能使本品完全排除。


【贮    藏】遮光,密闭保存。


【包    装】抗生素玻璃瓶装,1瓶/盒、10瓶/盒、20瓶/盒、50瓶/盒。


【有 效 期】24个月。


【执行标准】《中国药典》2015年版二部


【批准文号】国药准字H20056427


【生产企业】

 企业名称:山东罗欣药业集团股份有限公司

 生产地址:山东省临沂高新技术产业开发区罗七路 

 邮政编码:276017

 电话号码:0539-8257899  8481991

 传真号码:0539-8481990

 售后服务:0539-8242699

 网  址:www.luoxin.cn


用于恶性淋巴瘤、乳腺癌和各种急性白血病。

    将本品溶于50ml以上的生理盐水或5%葡萄糖注射液中静脉滴注,时间不少于30分钟。

    成人:单用本品一次12~14mg/m2体表面积,每3~4周一次;或4~8mg/m2,一日一次,连用3~5天,间隔2~3周。

    联合用药:按体表面积一次5~10mg/m2。