Link to: Luoxin Biotechnology(Shanghai)Co.,Ltd. |简体 | 繁體  
 
新品上市
原料药
    · 普通类原料
    · 抗生素
制剂产品
    · 消化系统用药
    · 呼吸系统用药
    · 抗肿瘤药物
    · 抗肿瘤辅助用药
    · 抗病毒类药物
    · 循环系统用药
    · 神经系统用药
    · 营养类药物
    · 喹诺酮类药物
· 左沙®盐酸左氧氟沙星片
· 诺氟沙星胶囊
· 吡哌酸片
· 巴洛沙星原料
· 罗灵®巴洛沙星片
· 罗生®巴洛沙星胶囊
· 普卢利沙星原料
· 罗欣力®普卢利沙星片
· 罗欣力®普卢利沙星胶囊
· 罗欣恩康®注射用加替沙星
· 严达®加替沙星胶囊
· 辽沙(注射用葡萄糖酸依诺沙星)
· 葡萄糖酸依诺沙星(原料药)
· 罗嗪®依诺沙星片
· 严沙®注射用甲磺酸培氟沙星
· 宁沙(注射用甲磺酸左氧氟沙星)
· 氟罗沙星片
    · 头孢类药物
    · β-内酰胺类药物
    · 大环内酯类药物
    · 四环素类药物
    · 磺胺类药物
    · 妇科外用药
    · 抗菌类药物
    · 维生素类
    · 解热镇痛类
    · 麻醉镇痛
    · 激素类
    · 抗结核病类
    · 抗真菌药物
    · 抗过敏类药物
    · 降糖类药物
    · 泌尿系统用药
    · 血液及造血系统用药

 
您的位置:首页 → 产品展示 → 罗欣产品
产品搜索:
最新上市产品
   
产品名称: 罗欣恩康®注射用加替沙星 

【规格】 0.1g
【包装】 300支
【单位】
【批准文号】 国药准字H20051148
   
 
     

注射用加替沙星说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

警示语

【禁    忌】本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。
            糖尿病患者禁用。
【警    告】血糖异常
    已有报道加替沙星引起的血糖异常,包括症状性低血糖症和高血糖症。这些事件通常在糖尿病患者中发生。但是,低血糖症,特别是高血糖症已经在没有糖尿病病史的患者中产生。除了糖尿病以外,服用加替沙星时与血糖代谢异常相关的其他危险因素包括老年患者、肾功能不全、影响葡萄糖代谢的合并用药(特别是降血糖用药)。具有这些危险因素的患者应该密切监控血糖。如果用加替沙星治疗的任何患者发生低血糖或者高血糖的症状和体征,必须立刻进行适当的治疗,并应该停用加替沙星。
    已有报道血糖的暂时异常,通常包括开始治疗3天内血清胰岛素水平升高和血糖水平降低,有时导致严重低血糖症。也已经观察到了高血糖症,甚至某些病例为严重高血糖症。高血糖症通常在应用加替沙星第3天后发生。
    在加替沙星上市后,已有报道应用加替沙星治疗的患者中极少数出现严重血糖异常。这些异常包括高渗性非酮症高血糖昏迷、糖尿病酮症酸中毒、低血糖昏迷、痉挛和精神状态改变(包括意识丧失)。虽然少数导致致死后果,但是如果得到适当处理,这些事件中大多数是可逆的。

【药品名称】
    通用名称:注射用加替沙星
    商品名称:罗欣严达
    英文名称:Gatifloxacin for Injection
    汉语拼音:Zhusheyong Jiatishaxing
【成    份】本品主要成份为加替沙星。
    化学名称:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸。
    化学结构式: 
 


       
    分子式:C19H22FN3O4
    分子量:375.40
    本品辅料为:甘露醇、注射用水。
【性    状】本品为淡黄色冻干块状物或粉末。
【适 应 症】
    用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病:
    慢性支气管炎急性发作:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。
    急性窦炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。
    社区获得性肺炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌等所致者。
    单纯性或复杂性泌尿道感染(膀胱炎):由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。
    肾盂肾炎:由大肠埃希氏菌等所致。
    单纯性尿道和宫颈淋病:由奈瑟淋球菌所致。
    女性急性单纯性直肠感染:由奈瑟淋球菌所致。
    在治疗之前,为了分离鉴定致病微生物及确定其对加替沙星的敏感性,应做适当的培养和敏感性试验。但在获得细菌检查结果之前即可开始本品治疗。得到细菌学检查结果后,可以继续合适的治疗。
【规    格】(1)0.1g  (2)0.2g  (3)0.4g
【用法用量】本品为加替沙星的无菌冻干品,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液溶解并稀释成2mg/ml后静脉滴注,具体用量参照下表(表1)。本品与口服片剂具生物等效,疗程中,可根据医生决定,由静脉给药改为口服片剂,无需调整剂量。

表1、用药剂量指南



肾功能不全患者采用单剂量400mg治疗单纯性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治疗单纯性尿路感染时,无须调整本品剂量。
【不良反应】详见说明书。
【禁    忌】本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。
             糖尿病患者禁用。
【注意事项】
     1.血糖异常
     已有报道加替沙星引起的血糖异常,包括症状性低血糖症和高血糖症。这些事件通常在糖尿病患者中发生。但是,低血糖症,特别是高血糖症已经在没有糖尿病病史的患者中产生。除了糖尿病以外,服用加替沙星时与血糖代谢异常相关的其他危险因素包括老年患者、肾功能不全、影响葡萄糖代谢的合并用药(特别是降血糖用药)。具有这些危险因素的患者应该密切监控血糖。如果用加替沙星治疗的任何患者发生低血糖或者高血糖的症状和体征,必须立刻进行适当的治疗,并应该停用加替沙星。 
     已有报道血糖的暂时异常,通常包括开始治疗3天内血清胰岛素水平升高和血糖水平降低,有时导致严重低血糖症。也已经观察到了高血糖症,甚至某些病例为严重高血糖症。高血糖症通常在应用加替沙星第3天后发生。
     在加替沙星上市后,已有报道应用加替沙星治疗的患者中极少数出现严重血糖异常。这些异常包括高渗性非酮症高血糖昏迷、糖尿病酮症酸中毒、低血糖昏迷、痉挛和精神状态改变(包括意识丧失)。虽然少数导致致死后果,但是如果得到适当处理,这些事件中大多数是可逆的。
     2.加替沙星与其他喹诺酮类药物类似,可使心电图Q-T间期延长。Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用本品。本品不宜与IA类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)或III类(胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药物合用;正在使用可引起心电图Q-T间期延长药物(如西沙比利,红霉素,三环类抗抑郁药)的患者慎用本品。
     3.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常,如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者,如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等,应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛,从事驾驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外,非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用,可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。
     4.喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时,应立即停用本品。严重过敏反应发生时,可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗,包括吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、升压胺类药物以及气道管理等。
     5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性伪膜性肠炎。因此,对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后,即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复;中、重度患者,则应酌情补充液体、电解质,并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。
     6.尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象,但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感,出现炎症反应或肌腱断裂等应停用本品,在未明确排除外肌腱炎或肌腱断裂前,患者应休息,并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。
     7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中,未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施,应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害,应及时就诊。
     8.本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量(见用法用量)。
     9.本品必须采用无菌方法稀释和配制。在稀释和使用前必须查看有无颗粒状内溶物,一旦发现肉眼可见的颗粒状物则应弃去不用。本品仅供单次使用,故配制后未用完部分应弃去。严禁将其他制剂加入含本品的瓶中静脉滴注,也不可将其他静脉制剂与本品经同一静脉输液通道使用。如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物,在使用本品前后必须用与本品和其他药物相容的溶液冲洗通道。如果本品与其他药物联合使用,则必须按本品和该合用药物推荐剂量和方法分别分开给药。
     10.本品在配制供静脉滴注用每毫升2毫克浓度的静脉滴注液时,为保证滴注液与血浆渗透压等张,不宜采用普通注射用水。
     11.本品静脉滴注时间不少于60分钟,严禁快速静脉滴注或肌内,鞘内,腹腔内或皮下用药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】加替沙星对孕妇及哺乳妇女的疗效和安全性尚未建立,孕妇应避免使用本品,授乳妇女使用时暂停授乳。
【儿童用药】本品对儿童、青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立,建议禁用本品。
【老年用药】老年患者更易患有肾功能降低,并且毒性反应的危险性也可能较大,因此,在选择给药剂量时应该小心,监测肾功能对此会有帮助。在加替沙星上市后,已有报道应用加替沙星治疗的老年患者血糖显著异常。老年患者可能患有未察觉的糖尿病、与年龄有关的肾功能降低,潜在的疾病,以及/或者正在应用影响葡萄糖代谢的合并用药,这些因素可能对血糖异常构成特殊的危险。
     当准备给患者应用加替沙星时,建议医生与可能出现低血糖症和/或者高血糖症(血糖代谢异常事件)危险的患者进行讨论,使患者清楚怎样检控其血糖变化,以及发生这样的变化时应该采取的措施。
【药物相互作用】
     1.本品与丙磺舒合用,可减缓加替沙星经肾排除。
     2.本品与地高辛同时使用,未见加替沙星药代动力学发生明显改变,但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者,应测定地高辛的血药浓度,并适当调整地高辛剂量。但不推荐事先调整两药剂量。
     3.同时使用加替沙星和影响葡萄糖代谢的药物可增加患者血糖代谢异常的危险(见禁症和警告:血糖异常)。
     抗糖尿病药物:合并应用格列本脲和其他降血糖药物后,观察到了影响葡萄糖代谢的药效学变化。当格列本脲与加替沙星合并用药时,没有观察到明显的药代动力学相互作用。
【药物过量】不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量,应严密观察(包括心电图监测)并给予对症和支持治疗。充分水化,但血液透析(每4小时约清除14%)和连续活动性腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地将加替沙星清除。
【药理毒理】药理作用
     加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
     体外试验和临床使用结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:
     1.革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
     2.革兰氏阴性菌:大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。
     3.其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
     毒理研究
     遗传毒性:Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。            
     生殖毒性:大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天全身暴露[AUC]计,与人最大推荐剂量等效),对大鼠瑟生育能力和生殖能力无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg(以AUC计,约为临床上人体最大推荐剂量下的0.7和1.9倍),未见有致畸胎作用。但是,大鼠在器官形成期,经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形;经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时,可引起胎仔骨骼骨化延迟,包括出现波形肋骨。提示在此剂量下,有轻度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。
    大鼠在妊娠后期的最初阶段经口给剂量达200mg/kg,并持续给药至哺乳期,可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生仔鼠和围产期的死亡率升高。这些发现也提示了本品的胎仔毒性。
     致癌性:B6C3F1小鼠经掺食给药18月,雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg(以AUC计,约为临床上人体最大推荐剂量下的0.13和0.18倍);Fischer344大鼠经掺食给药2年,雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg(以AUC计,约为人体最大推荐剂量的0.81和0.36倍),结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用,但是雄性动物当剂量达100mg/kg(以AUC计,约为人体最大推荐剂量的0.74倍)时,与对照组相比,可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率,尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围,但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到本品临床用药的安全性。
【药代动力学】本品静脉滴注约1小时左右达加替沙星血药峰浓度(Cmax)。在推荐剂量范围内加替沙星血药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。静脉滴注本品200mg至800mg,每天一次 ,连续14天, 加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性,并在第3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次静脉注射的平均稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服与本品静脉注射生物等效,口服的绝对生物利用度约为96%,且静脉注射后1小时的药动学与口服等剂量片剂相同, 提示静脉注射和口服两种给药途径可交替使用。
     加替沙星蛋白结合率约为20%,与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近,而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。
     加替沙星无酶诱导作用,不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低,主要以原形经肾脏排出。本品静脉注射后48小时,药物原形在尿中的回收率达70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%,加替沙星平均血浆消除半衰期7~14小时。本品口服或静脉注射后,粪便中加替沙星的原药回收率约5%,提示加替沙星也可经胆道和肠道排出。
【贮    藏】遮光,密闭保存。
【包    装】西林瓶,0.1g:1瓶/盒;0.4g:1瓶/盒;0.2g:1瓶/盒,10瓶/盒。
【有 效 期】36个月。
【执行标准】YBH00062003
【批准文号】(1)0.1g:国药准字H20051148 (2)0.2g:国药准字H20050799 (3)0.4g:国药准字H20050798
【生产企业】 
   企业名称:山东罗欣药业集团股份有限公司 
   生产地址:山东省临沂高新技术产业开发区罗七路
  邮政编码:276017
  电话号码:0539-8257899 8481991 
   传真号码:0539-8481990 
   售后服务:0539-8242699 
   网  址:www.luoxin.cn
 


商标及版权声明  |  隐私保护  |  友情链接  |   联系我们
Copyright © 2014 山东罗欣药业集团股份有限公司 版权所有
鲁ICP备13016487号-1 互联网药品信息服务资格证编号:(鲁)-非经营性-2016-0067