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产品名称: 注射用亚叶酸钙 

【规格】 5mg、30mg、100mg
【包装】 管制西林瓶。
【单位】
【批准文号】 国药准字H20054300


国药准字H20054301


国药准字H20054302
   
 
     

 注射用亚叶酸钙说明书   

【药品名称】

通用名:注射用亚叶酸钙 

英文名:Calcium Folinate for Injection 

汉语拼音:Zhusheyong Yayesuangai 

本品主要成份为亚叶酸钙,化学名称为:N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。 

分子式:C20H21CaN7O7·5H2O

分子量:601.61 

【性状】

   本品为白色至黄色疏松块状物或粉末。 

【药理毒理】 

药理作用 

本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物,系叶酸在体内的活化形式。

叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化,转变为甲基四氢叶酸,然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的何成绩某些氨基酸的转化。甲氨喋呤可与二氢叶酸还原酶结合,阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸,从而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、DRA以至蛋白质的合成。本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。

毒理研究:大鼠和兔的生殖毒性研究显示,本品在人用剂量的至少50倍时,未见胚胎毒性。

【药代动力学】

肌注或静注后,0.6-0.8小时达峰值。T1/2为3.5~6.2小时,物作用持续3~6小时。 经肝作用后代谢为5-甲基四氢叶酸, 80%~90%经肾排出,小量5%~8%随粪便排泄。 

【适应症】 

1、用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。 

2、用于防治甲氨蝶呤等过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。 

3、由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。 

4、与5-氟尿嘧啶合用,用于治疗晚期结肠、直肠癌。 

【用法用量】

  1、叶酸拮抗剂治疗后亚叶酸钙“解救”疗法: 

根据甲氨蝶呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨蝶呤24小时后,采用本品剂量按体表面积9-15/m2,每6-8小时一次,持续2日,直至血中甲氨喋呤浓度在5×10-8mol/L以下。作为乙胺嘧啶或甲胺嘧啶等的解毒剂,每次9-15mg,视中毒情况而定。 

甲胺喋呤治疗后亚叶酸钙使用指导剂量: 

临床情况
 实验室检查
 亚叶酸钙剂量和疗程
 
甲氨蝶呤常规消除
 给药后24小时,血浆甲氨蝶呤水平大约10µmol,48小时后大约1µmol,72小时后低于0.2µmol。
 60小时内,肌注或静脉注射15mg,每6小时(在使用甲氨蝶呤24小时后开始,共给药10次)。
 
甲氨蝶呤晚期延迟消除
 给药后72小时时血浆甲氨蝶呤水平大于0.2µmol,并在用药96小时仍大于0.05µmol。
 继续肌注或静脉注射15mg,每6小时,直到甲氨蝶呤水平低于0.05µmol。
 
甲氨蝶呤早期延迟消除和/或急性肾损伤
 血浆甲氨蝶呤水平在给药后24小时大于等于50µmol,或48小时大于等于5µmol,或使用甲氨蝶呤,血肌酐在24小时增加10%以上。
 每3小时静脉注射150mg,直到甲氨蝶呤水平低于1µmol,然后每3小时IV15mg,直到甲氨蝶呤水平低于0.05µmol。
 


2、甲氨蝶呤的过量补救:

当不慎超剂量使用甲氨蝶呤时,应尽可能及时的使用亚叶酸钙进行急救;排泄延迟时,也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg,直到血中甲氨蝶呤水平低于10-8M(0.01µmol)。出现消化系统反应(如恶心、呕吐)时,亚叶酸钙可胃肠外给药,但不可鞘内注射。

血肌酐、甲氨喋呤水平每隔24小时测定一次,如24小时血肌酐增加超过50%或24小时甲氨蝶呤超过9×10-7M,亚叶酸钙剂量增加到100mg/m2,每3小时一次,直到甲氨蝶呤水平低于10-8M。

3、叶酸缺乏引起的巨细胞性贫血:一般每天1mg,尚无根据证明剂量增加疗效会增加。

4、结直肠癌:

(1)5-Fu 370mg/m2静注后,亚叶酸钙200mg/m2,缓慢静脉注射,不少于3分钟。

(2)5-Fu 425mg/m2静注后,亚叶酸钙20 mg/m2,静脉注射。

【不良反应】 

 详见说明书。

【禁忌】

1、用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血禁用本品。

2、禁止鞘内注射本品。

【注意事项】

 1、初次使用本品,应在有经验医师指导下用药。

2、本品不应与叶酸拮抗剂(如:甲氨蝶呤)同时使用,以免影响后者的治疗作用。

3、 本品不可与5-氟脲嘧啶混合输用,因可能产生沉淀。

4、当患者有下列情况者,本品应慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗:酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨蝶呤毒性较显著,且不易从体内排出;病情急需者,本品剂量有加大或延长给药时间,必要时可高剂量静脉给药。

5、接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察:(1)治疗前观察肌酐廓清试验;(2)甲氨蝶呤剂量后每12~24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度,以调整本品剂量,当甲氨蝶呤浓度低于5×10-8M时,可以停止实验室监察;(3)甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量,用药后24小时肌酐大于治疗前50%,指示有严重肾毒性,要慎重处理;(4)甲氨蝶呤用药前用药后每6小时应监察尿液酸度,要求尿液pH值在7以上,必要时用碳酸氢钠和水化治疗(每日补液量在300ml/m2);(5)本品不宜与甲氨蝶呤同时用,以免影响后者抗叶酸作用,一次大剂量甲氨蝶呤后24~48小时再启用本品,剂量应要求血浆浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。

6、本品临床使用应用现配液,避光线直接照射及热接触

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尽管动物研究未显示本品有生殖毒性,但动物实验并不能准确预测人类的反应。由于亚叶酸钙为进行适当的充分对照妊娠妇女临床研究卖因此如非确实必要,本品不应在在妊娠期使用。 

尚不清楚本品是否经人乳汁分泌,哺乳妇女应慎用本品。

【儿童用药】

服用抗癫痫药的儿童应慎用本品(见药物相互作用)。

【老年患者用药】

有研究指出,本品与氟脲嘧啶联合用药时老年患者和/或身体虚弱者及其严重胃肠道毒性的危险性增大。老年患者慎用本品。

【药物相互作用】 大量叶酸可能对抗苯巴比妥、苯妥英钠和朴痫酮的抗癫痫作用,使某些正在服用抗癫痫药儿童的癫痫病发作率增加。

动物和人的初步研究显示,全身给药时有少量的也叶酸钙5-甲氢叶酸的形式进入脊髓,使甲胺喋呤鞘内给药后的通常血药浓度出现下降。因此高剂量的亚叶酸钙可能降低甲胺喋呤鞘内给药的效果。

亚叶酸钙可能增加氟尿嘧啶的毒性。

本品可同时与乙胺嘧啶或甲胺嘧啶应用以预防后者发生继发性巨幼细胞性贫血。

【药物过量】本品过量使用可能抵消叶酸拮抗剂的化疗效果。

【规格】 5mg、30mg、100mg。 

【贮藏】 遮光、密闭,在阴凉处保存。 

【有效期】24个月

【包装】 管制西林瓶。

【批准文号】

5mg  国药准字H20054300
30mg   国药准字H20054301
100mg  国药准字H20054302

【生产企业】山东罗欣药业集团股份有限公司

地   址:山东省临沂高新技术产业开发区罗七路

邮政编码:276017

电话号码:0539-8249366 8253226 8241226

传真号码:0539-8249366 8241226

网    址:www.luoxin.cn 

 


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