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产品名称: 修平®氯雷他定胶囊 

【规格】 10mg
【包装】 双铝包装,6粒/板。
【单位】
【批准文号】 国药准字H20040808
   
 
     
氯雷他定胶囊说明书  
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氯雷他定胶囊说明书

【药品名称】

通 用 名:氯雷他定胶囊 



英文名称:Loratadine  Capsules

     汉语拼音:Lüleitading  Jiaonang 

本品主要成份为氯雷他定。其化学名称为4-(8-氯-5, 6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚[1.2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯

    分 子 式:C22H23ClN2O2

    分 子 量:382.89

【性状】

本品为硬胶囊剂,内容物为类白色粉末。

【药理毒理】 

药理作用

本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。

毒理研究

遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态时为阴性。

生殖毒性:雄性大鼠经口给予氯雷他定,剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时,可致生育力下降,表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时,对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍)时,未见致畸作用。

致癌性:小鼠连续18个月经口给予氯雷他定,剂量达40mg/kg时,雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加;大鼠连续2年经口给予氯雷他定,剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时,上述发现的临床意义尚不明确。

【药代动力学】 

本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。

用药10天内,大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中,几乎所有患者,其代谢物的AUC高于原型药物的AUC,对于健康成年人(n=54),氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h),一般第5天血药浓度达稳态,由于本品具有首过效应,因此药代动力学参数的个体差异较大。

人肝脏微粒体酶的离体试验表明,本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定,少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢,当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时,本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定,本品与酮康唑、红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)或西米替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制剂)同时服用,血浆氯雷他定浓度增加。

6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似,13名儿童志愿者(8-12岁)口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数(AUC和Cmax)与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。

12位健康老年人(66-78岁)口服本品,血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%,氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h(6.7-37h)和17.5h(11-38h)。

与6名肾功能正常(肌酐清除率≥80ml/min)的受试者比,12位慢性肾功能不全患者(肌酐清除率≤30ml/min)口服本品后,氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%,脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%,血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的tmax分别为7.6h和23.9h,血透并不影响本品在慢性肾功能不全患者体内的药代动力学过程。

与健康受试者相比,7名慢性酒精性肝病患者服用本品,血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍,而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变,氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h,而且t1/2 随着肝脏损伤程度的加重而延长。

【适应症】 用于治疗季节性过敏性鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹。

【用法用量】口服,成人及大于12岁的儿童每天1次,每次10mg。

【不良反应】详见说明书。

【禁忌】 

禁用于对本品及其所含成份过敏者。74100

【注意事项】  

肝脏及肾功能不全者应减少用量,建议10mg,每2日服用1次。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 

妊娠期应用氯雷他定的安全性未被确定。氯雷他定可以从乳汁中分泌,并且抗组胺药对婴儿的危性增大,特别是对新生儿和早产儿,所以氯雷他定应用于孕妇及哺乳期妇女必须非常谨慎。

【儿童用药】 

6岁以下儿童服用,本品的安全性及疗效

目前尚未确定。

【老年患者用药】

因老年患者服药后血浆浓度高于健康人,故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。

【药物相互作用】 

临床试验中,24名健康成年人,在口服氯雷他定的同时,分别服用治疗剂量下的红霉素、西米替丁和酮康唑,尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血药浓度,但对心电图指数、临床实验室检查、生命体征和副作用发生率无明显影响,也不导致镇静或晕厥,西米替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响,氯雷他定使红霉素血药浓度(AuCo-24h)增加15%,但并不确定 这种差异的临床意义,上述结果如表2所示

表2  氯雷他定(10mg)与其它的药物同时服用10天,

血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定浓度的百分比变化

 
 氯雷他定
 脱羧乙氧氯雷他定
 
红霉素(500mgQ8h)
 +40%
 +46%
 
西米替丁(300mgQID)
 +103%
 +6%
 
酮康唑(200mgQ12h)
 +307%
 +73%
 


氯雷他定与避孕药同时服用,并不增加其副作用发生率。

【药物过量】

成年人过量服用本品(40-180mg)可发生嗜睡,心率失常,头痛,一旦发生以上症状,立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括催吐,随后给予活性碳吸附未被吸收的药物,如果催吐不成功,则用生理盐水洗胃,进行导泻以稀释肠道内的药物浓度,血透不能清除氯雷他定,还未确定腹膜透析能否清除本品。

【规格】10mg

【贮藏】遮光、密闭保存。

【包装】铝塑板包装,6粒/板,10粒/板。

【有效期】暂定24个月

【批准文号】国药准字H20041073

【生产企业】

企业名称:山东罗欣药业集团股份有限公司

地    址:山东省临沂高新技术产业开发区罗七路

邮政编码:276017

电话号码:0539-8249366 8253226 8241226

传真号码:0539-8249366 8241226

网    址:www.luoxin.cn 

 

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