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产品名称: 罗欣力®普卢利沙星片 

【规格】

132.1mg

【批准文号】

国药准字H20090249

   
 
     

普卢利沙星片说明书


请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】
通用名称:普卢利沙星片
英文名称:Prulifloxacin Tablets
汉语拼音:Pululishaxing Pian
【成    份】本品主要成份为普卢利沙星.。
化学名称:(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4H-[1,3] 硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸。
化学结构式: 




分子式:C21H20 FN3O6S  
分子量:461.46    
【性    状】本品应为微黄色或淡黄色片。
【适 应 症】
用于治疗对普卢利沙星活性主体(Ulifloxacin)敏感的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌、莫拉克斯氏菌、大肠菌、志贺杆菌、沙门氏菌(伤寒菌、副伤寒菌除外)、柠檬酸菌、克雷伯氏菌、肠杆菌、沙雷氏菌属、变形杆菌、霍乱菌、流感菌、绿脓菌、消化链球菌引起的下列感染:
1.浅表性皮肤感染症(急性浅表性毛囊炎、传染性脓痂疹)、深层皮肤感染症(蜂窝织炎、丹毒、疖、疖肿症、痈、化脓性甲周炎)、慢性脓皮症(感染性皮脂腺囊肿、化脓性汗腺炎、皮下脓肿);
2.肛门周围脓肿、外伤和烫伤以及手术创伤等浅表性继发性感染;
3.急性上呼吸道感染(咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎等)、慢性呼吸系统疾病的继发性感染(慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺纤维病、支气管哮喘等)和肺炎。
4.膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎。
5.胆囊炎、胆管炎。
6.感染性肠炎、细菌性痢疾、沙门氏病、霍乱。
7.子宫内感染、子宫附件炎。
8.眼睑炎、麦粒肿。
9.中耳炎、副鼻窦炎。
【规    格】  0.1g(按C16H16FN3O3S计)
【用法用量】
口服。通常成年人一次0.2g,一日2次。根据症状可适当调整剂量,但一次用量不得超过0.3g。
对肺炎、慢性呼吸器官疾病的继发性感染患者,一次0.3g,一日2次。
【不良反应】 详见说明书。
【禁    忌】
    对本品有过敏史的患者、妊娠及可能有妊娠的妇女(参照孕妇及哺乳期妇女用药项)、儿童(参照儿童用药项)、以及正常使用芬布芬、氟联苯丙氨酸+头孢氨呋肟以及氟联苯丙氨酸的患者(参照药物相互作用项)禁用。
【注意事项】
1、使用本品时,为防止出现耐药菌,原则上应确定细菌敏感性,给药时间应为治疗疾病所需要的最小期限。
2、使用本品时应遵守规定的用法与用量,给药时间应为治疗疾病所需要的最小期限(参见其他注意事项2)。
3、以下患者应慎重给药:
(1)高度肾功能不全患者(由于持续保持较高血药浓度,应减少给药剂量或延长给药间隔)(参见药代动力学);
(2)有癫痫等痉挛性疾病或这类病史的患者;
(3)老年患者(参见老年用药)。
4、其他注意事项:
(1)在动物实验中(幼鼠及幼犬)发现关节异常;
(2)在动物实验中(猴),长期(52周)给药在眼部(视网膜、色素上皮)发现ulifloxacin的蓄积;
(3)在无酸症等胃酸持续保持显著较低的患者中,由于胃内pH值的升高,使本品的溶解性下降,吸收降低。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、妊娠或具有正在妊娠可能性的妇女禁用本品(关于妊娠期给药的安全性尚未确立)。
2、哺乳期妇女最好不使用本品,如果必须服用,应停止哺乳。(据报道,在大鼠动物实验中,本品可进入乳汁)。
【儿童用药】
对本品在出生时体重偏轻儿,新生儿,婴儿,幼儿及儿童中使用的安全性尚未确立,不得用药(参见其他注意事项)。
【老年用药】
在老年患者的药代动力学试验中,发现药物的半减期延长,可能使药物在血液中持续保持较高的浓度,故应慎重给药,减少给药剂量或间隔给药。
【药物相互作用】
本品禁与下列药物合用:
药物名称    临床症状﹒措施方法    机制﹒危险因子
芬布芬
氟联苯丙氨酸+头孢氨呋肟
氟联苯丙氨酸    可能引起痉挛。如发现这类症状,应停止给予两类药物并采取适当的处理措施。    增强本品与GABAA受体结合的阻碍作用,诱发痉挛。
本品与下列药物合用时应注意的问题:
药物名称    临床症状﹒措施方法    机制﹒危险因子
氨茶碱及氨基茶碱等。    本品使血液中茶碱的浓度升高,增强其作用,如合用时应采取包括降低茶碱剂量等适当措施。    因产生轻度的CYP1A阻碍作用,抑制茶碱在肝中的代谢,使其在血液中的浓度升高。对老年及肾功能不全患者应予特别注意。
苯乙酸类非甾体抗炎药(但与芬布芬有合用禁忌)
二氯苯胺苯乙酸等,丙酸类非甾体抗炎药(但与氟联苯丙氨酸+头孢氨呋肟,氟联苯丙氨酸有合用禁忌)
苯酮苯丙酸等。    有可能引起痉挛,如出现症状,应停止给予两类药物并采取适当的处理措施。    增强本品与GABAA受体结合的阻碍作用,诱发痉挛。
有癫痫等痉挛性疾病或这类病史的患者、老年及肾功能不全患者应特别注意。
含有铝及镁的抗酸剂,
铁剂,
含钙制剂。    可能会减弱本品的作用,如果需要使用这类制剂,应在给予本品两小时后服用。    与这类制剂中的金属离子形成络合物,阻碍药物的吸收。
H-受体拮抗剂,如西咪替丁等。
质子泵抑制剂如奥美拉唑等。    可能会减弱本品的效果。    这些制剂会使胃中的pH值升高,降低本品的溶解性,降低药物的吸收。
【药物过量】尚缺乏系统的研究。
【药理毒理】
药理作用
本品为喹诺酮类抗菌药。本品为前体药物,在体内经血清酶催化水解得到活性成分(ulifloxacin),其敏感菌为葡萄球菌,淋球菌,肺炎球菌,肠球菌,莫拉克斯氏菌,大肠菌,志贺杆菌,沙门氏菌(伤寒菌、副伤寒菌除外),柠檬酸菌,克雷伯氏菌,肠细菌,沙雷氏菌属,变形杆菌,霍乱菌,流感菌,緑脓菌,消化链球菌属。本品的作用机制是以高浓度进入细菌体内,抑制DNA螺旋酶的活性而发挥杀菌作用。
毒理研究
遗传毒性:本品细菌回复突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:兔胎儿器官形成期试验中,本品剂量100mg/kg未发现致畸作用。大鼠妊娠前和妊娠初期给药剂量1000mg/kg,围产期、哺乳期给药剂量300mg/kg对动物的生殖未见明显影响。
【药代动力学】
据文献资料介绍,本品的药代动力学试验结果如下:
(1)血药浓度:本品口服后从小肠上部吸收,是在肠道组织、门静脉血中以及通过肝脏时遇水分解,以活性主体ulifloxacin分布于全身,给予健康成人空腹口服单剂量132.1mg,264.2mg和528.4mg后血浆中的ulifloxacin浓度如图1所示,药代动力学参数如表1所示。
图1 健康成人口服单剂量普卢利沙星后血浆中的ulifloxacin浓度
 
表1  健康成人药代动力学参数
给药剂量
(mg)    例数    Tmax
(hr)    Cmax
(μg/ml)    T1/2
(hr)    AUC0-∞
(μg﹒hr /ml)
132.1    6    1.3±0.9    0.68±0.33    7.7±2.0    3.99±1.51
264.2    6    0.7±0.3    1.09±0.41    8.9±1.6    6.41±1.75
528.4    6    0.7±0.3    1.88±0.60    7.9±1.6    9.72±3.55
                                                                  Mean±S.D.
(2)蛋白结合:采用限外过滤法测定与人血清蛋白的结合率,ulifloxacin浓度在0.1~10µg/ml范围内的结合率为50.9~52.1%(体外)。
(3)分布:患者口服264.2mg后前列腺、胆囊、女性性器官、皮肤组织、耳鼻咽喉组织、眼组织、痰液中ulifloxacin最高浓度为1.21~8.25µg/g(ml),与血清浓度的比值为1.79~58.2,显示良好的分布率。
(4)代谢、排泄:本品在肠道组织中,门静脉血中以及肝脏组织内主要被代谢成ulifloxacin,在血浆及尿液中发现ulifloxacin的哌嗪结构部分被修饰化物以及与葡萄糖醛酸结合物等代谢产物。健康成人给予132.1mg和264.2mg本品后24小时内尿液中ulifloxacin累积排泄率分别为43.1%和36.2%,重复给药未发现有蓄积性。
(5)肾功能不全患者及老年患者的药代动力学
肾功能不全患者及老年患者餐后口服单剂量264.2mg本品的药代动力学参数见表2和表3,肾功能不全患者及老年患者与健康成人比较,血清中ulifloxacin浓度的半衰期延长,AUC增大,尿液中ulifloxacin的累积排泄率降低。
表2  肾功能不全患者药代动力学参数
患者条件
[Ccr(ml/min)]    例数    T1/2
(hr)    AUC0-∞
(μg﹒hr /ml)    24小时尿液中累积排泄率(%)
40≤Ccr<70    3    9.5±3.9    15.0±6.2    30.8±4.9
20≤Ccr<40    3    13.9±2.3    18.8±10.5    13.2±8.5
Ccr<20    1    33.7    42.8    2.6
Mean±S.D.
表3  老年患者药代动力学参数
患者条件
[Ccr(ml/min)]    例数    T1/2
(hr)    AUC0-∞
(μg﹒hr /ml)    24小时尿液中累积排泄率(%)
65岁以上
50≤Ccr    4    11.8±2.5    14.5±2.8    26.1±5.1
Mean±S.D.
注:上述数据中,普卢利沙星132.1mg,相当于活性成份100mg;普卢利沙星264.2mg,相当于活性成份200mg;普卢利沙星396.3mg,相当于活性成份300mg;普卢利沙星528.4mg,相当于活性成份400mg。
【贮    藏】遮光、密封保存。
【包    装】铝塑包装;6粒/板、8粒/板、10粒/板、12粒/板;1板/盒;2板/盒。
【有 效 期】18个月。
【执行标准】╳╳╳╳╳╳
【批准文号】国药准字H20090249
【生产企业】
企业名称:山东罗欣药业集团股份有限公司
生产地址:山东省临沂高新技术产业开发区罗七路
邮政编码:276017
电话号码:0539-8257899、8481991
传真号码:0539-8481990
售后服务:0539-8242699
网   址:www.luoxin.cn


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